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ヒドロクロロチアジド

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ヒドロクロロチアジド
IUPAC命名法による物質名


IUPAC名 6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
臨床データ
販売名	ヒドロクロロチアジド, Apo-hydro, Aquazide h, Dichlotride など
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682571
胎児危険度分類	B (妊娠高血圧では D)
法的規制	処方箋医薬品, Rx-only
投与経路	経口(錠剤)
薬物動態データ
生物学的利用能	Variably absorbed from GI tract. Bioavailability ~ 70%
代謝	does not undergo significant metabolism (>95% excreted unchanged in urine)^[1]
半減期	5.6–14.8 h
排泄	Primarily excreted unchanged in urine
識別
CAS番号	58-93-5
ATCコード	C03AA03 (WHO)
PubChem	CID: 3639
IUPHAR/BPS	4836
DrugBank	DB00999
ChemSpider	3513
UNII	0J48LPH2TH
KEGG	D00340
ChEBI	CHEBI:5778
ChEMBL	CHEMBL435
化学的データ
化学式	C₇H₈Cl N₃O₄S₂
分子量	297.74 g/mol
SMILES O=S(=O)(c1c(Cl)cc2c(c1)S(=O)(=O)NCN2)N
InChI InChI=1S/C7H8ClN3O4S2/c8-4-1-5-7(2-6(4)16(9,12)13)17(14,15)11-3-10-5/h1-2,10-11H,3H2,(H2,9,12,13) Key:JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N
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ヒドロクロロチアジド（Hydrochlorothiazide, HCTZ）は、サイアザイド系（チアジド系）利尿薬の一つである。本態性Ca²⁺尿症の結石予防、浮腫および腎性尿崩症の治療に使用される。

日本では、かつての代表的な商品名はダイクロトライド（万有製薬・販売中止）。単剤の後発品は、ニュートライドから、ヒドロクロロチアジド錠「トーワ」へと変更され、東和薬品から販売されている。合剤としてプレミネント、エカード配合錠HD/LD、コディオ配合錠MD/EX、ミコンビ配合錠AP/BPなどがある。

効能・効果

高血圧症（本態性、腎性等）、悪性高血圧、心性浮腫（鬱血性心不全）、腎性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症、薬剤（副腎皮質ホルモン、フェニルブタゾン等）による浮腫

作用機序

接合尿細管において管腔側のNa⁺-Cl⁻共輸送担体を阻害することによって食塩(NaCl)の再吸収を抑制し、利尿作用を示す。

薬物動態

消化管から速やかに吸収され、血漿蛋白との結合率が高く、腎臓以外にはほとんど分布しない。

糸球体濾過量（GFR）の低下を招くため、高度の腎機能障害がある場合には使用を控える^{[注 1]}。

エビデンス

GUARD studyでは、ベナゼプリル(ACE阻害剤)＋アムロジピン(カルシウム拮抗薬)よりも、ベナゼプリル＋HCTZが有意に尿中アルブミン排泄量を低下させていた。HCTZがより腎保護に優れていると考えられた。^[2]
ヒドロクロロチアジドとクロルタリドンには、高血圧患者における心血管イベントの予防効果に差は無いという報告がある。^[3]

副作用

低カリウム血症 → 糖尿病の増悪・高血糖
高尿酸血症

チアジド系利尿薬は一般に高尿酸血症を誘発することが知られているが、これは尿酸排出を担っているMRP4がヒドロクロロチアジドのような利尿薬の排出と競合するためであると考えられている^[4]。

注釈

↑ 血清中クレアチニン値を目安とすることが多い。

出典

↑ Beermann B, Groschinsky-Grind M, Rosén A. (1976). “Absorption, metabolism, and excretion of hydrochlorothiazide”. Clin Pharmacol Ther 19 (5 (Pt 1)): 531–7.
↑ Bakris GL, et al. Effects of different ACE inhibitor combination on alubuminuria: results of the GUARD study. Kidney Int 2008;73:1303-1309.
↑ Ishani A, and others. Chlorthalidone vs. Hydrochlorothiazide for Hypertension-Cardiovascular Events. N Engl J Med 2022; 387:2401-2410 DOI: 10.1056/NEJMoa2212270
↑ A A K El-Sheikh, J J M W van den Heuvel, J B Koenderink, and F G M Russel. Effect of hypouricaemic and hyperuricaemic drugs on the renal urate efflux transporter, multidrug resistance protein 4. Br J Pharmacol. 2008 December; 155(7): 1066–1075. PMID 18724382

参考文献

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吐山豊秋著『新編家畜薬理学改訂版』養賢堂 1994年 ISBN 4842594047
伊藤勝昭ほか編集『新獣医薬理学第二版』近代出版 2004年 ISBN 4874021018