ロスバスタチン

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ロスバスタチン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • AU: D
  • US: X
    法的規制
    投与経路 経口
    薬物動態データ
    生物学的利用能20%
    代謝肝臓
    半減期19 時間
    排泄ほとんどが未変化体で糞中4.9%及び尿中76.8%
    識別
    CAS番号
    287714-41-4
    ATCコード C10AA07 (WHO)
    PubChem CID: 6439133
    DrugBank APRD00546
    ChemSpider 393589
    化学的データ
    化学式C22H28FN3O6S
    分子量481.539
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    ロスバスタチン(Rosuvastatin)は、塩野義製薬が創成した医薬品である。脂質異常症の治療薬で、日本ではアストラゼネカとの併売、他国ではアストラゼネカが販売している。商品名クレストール。

    適応症

    禁忌

    原則禁忌

    • 腎機能に関する臨床検査値に、異常がある患者へのフィブラート系薬剤との併用

    副作用

    治験時の副作用発現率は18.8%であり、主な副作用は、筋肉痛(3.2%)、ALT(GPT)上昇(1.7%)、CK(CPK)上昇(1.6%)であった。

    添付文書に重大な副作用として記載されている項目は、横紋筋融解症、ミオパチー、免疫性壊死性ミオパチー、肝炎、肝機能障害、黄疸、血小板減少、過敏症状(血管浮腫等)、間質性肺炎、末梢神経障害、多形紅斑である[1]。(多形紅斑は頻度不明。その他は0.1%未満。)

    作用機序

    いわゆるスタチン系薬剤のひとつである。メバロン酸代謝を阻害するHMG-CoA阻害剤であるが、ロスバスタチンの薬効は他剤と比較して強力であり、「ストロングスタチン」のひとつである。

    特徴

    ロスバスタチンは、心血管疾患のない中等度リスクの人において、心血管イベントを有意に抑制した[2]。(ハザード比 25%低下、P<0.001)

    出典

    1. ↑ “クレストール錠2.5mg/クレストール錠5mg 添付文書” (2016年10月). 2016年11月6日閲覧。
    2. ↑ Yusuf S, et al. Cholesterol Lowering in Intermediate-Risk Persons without Cardiovascular Disease N Engl J Med 2016; 374:2021-2031. DOI: 10.1056/NEJMoa1600176