エソメプラゾール
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Nexium
Drugs.com monograph
MedlinePlus a699054
胎児危険度分類
    法的規制
    投与経路 経口
    薬物動態データ
    生物学的利用能50 - 90%
    代謝肝臓 (CYP2C19, CYP3A4)
    半減期1–1.5 時間
    排泄80% 腎臓
    20% 糞便
    識別
    CAS番号
    		 119141-88-7
    ATCコード A02BC05 (WHO)
    PubChem CID: 9579578
    DrugBank APRD00363 チェック
    ChemSpider 7853936 チェック
    UNII N3PA6559FT ×
    KEGG D07917  チェック
    ChEBI CHEBI:50275 ×
    ChEMBL CHEMBL1201320 ×
    化学的データ
    化学式C17H19N3O3S
    分子量345.417 g/mol
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    エソメプラゾール（Esomeprazole）は、プロトンポンプ阻害剤のひとつであり胃酸抑制薬である[1]。胃食道逆流症、消化性潰瘍疾患、ゾリンジャー・エリソン症候群の治療に使用される[2]。

    アストラゼネカにより1993年に開発・特許取得され、2000年に医療承認を受けた[3]。ジェネリック医薬品が入手可能であり、多くの国で市販されている[4][2]。2019年には、米国で127番目に一般的に処方された薬となり、500万を超える処方があった[5][6]。米国および英国ではOTC薬として入手可能[7][8][9]。

    日本では4番目に開発・上市されたプロトンポンプ阻害剤である[10]。日本国外では Zoleri、Nexium、Lucen、Esopral などの商品名でアストラゼネカから製造販売されている。日本では2011年よりネキシウムの商品名で製造・開発がアストラゼネカ、流通・販売が第一三共で発売された。

    薬理

    エソメプラゾールは、オメプラゾールを光学分割したS-エナンチオマーである。S 体はR 体に比べ、肝臓での初回通過効果を受けにくく、未変化体のAUCはオメプラゾールに比べおよそ1.7倍で推移するため、より強い酸分泌抑制効果を示す。S 体とR 体の酸分泌抑制作用には差はない。

    アストラゼネカは、単一のエナンチオマーであるエソメプラゾールはラセミ混合物であるオメプラゾールよりも薬効が改善していると主張している[11]。しかしながら、活性が向上しているかについては議論があり、一部ではオメプラゾールからエソメプラゾールに切り替える利点はないと主張されている[12]。

    プロトンポンプ阻害剤であるエソメプラゾールは、胃壁細胞のATPアーゼを阻害することによって胃酸分泌を抑制する。

    適応症

    禁忌

    アタザナビルまたは リルピビリン（英語版）を服用中の患者はそれらの薬剤の吸収が低くなり、血中濃度が下がるので禁忌である[13]。

    副作用

    重大な副作用とされているものは、

    である。（発現率未記載の副作用は頻度不明） オメプラゾールに記載されている溶血性貧血、急性腎不全、視力障害が削除されている。

    その他1%以上に、発疹、下痢・軟便（19.9%）、味覚異常（7.8%）、口内炎、腹痛、食道炎、腹部膨満感、肝酵素上昇 が生じる。

    出典

    1. ↑ “Esomeprazole Magnesium Monograph for Professionals”. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 3 March 2019閲覧。
    2. 1 2 British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 78. ISBN 9780857113382
    3. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 445. ISBN 9783527607495
    4. ↑ Learning, Jones & Bartlett (2017). 2018 Nurse's Drug Handbook. Jones & Bartlett Learning. p. 394. ISBN 9781284121346
    5. ↑ “The Top 300 of 2019”. ClinCalc. 16 October 2021閲覧。
    6. ↑ “Esomeprazole - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. 16 October 2021閲覧。
    7. ↑ “Esomeprazole”. MedlinePlus. United States National Library of Medicine. 2 March 2020閲覧。
    8. ↑ “Nonprescription Nexium Heartburn Medicine Launches”. ABC News. (27 May 2014)
    9. ↑ “Esomeprazole: medicine to lower stomach acid”. nhs.uk (29 August 2018). 9 December 2019閲覧。
    10. ↑ 北村 正樹 (2011年8月25日). “【新薬】エソメプラゾールマグネシウム水和物：ネキシウム：4成分目のプロトンポンプ阻害薬”. 日経メディカルオンライン. 2011年10月21日閲覧。
    11. ↑ Gladwell, Malcolm (2004-10-25). “High Prices: How to think about prescription drugs”. The New Yorker 2006年6月23日閲覧。.
    12. ↑ von Markus, Grill (2007年8月14日). “Vorsicht, Pharma - Wie die Industrie Ärzte manipuliert und Patienten täuscht” (ドイツ語). Der Stern 2009年6月23日閲覧。
    13. ↑ “ネキシウムカプセル10mg／ネキシウムカプセル20mg 添付文書” (2016年2月). 2016年6月28日閲覧。

    関連項目

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