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クレマスチン

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クレマスチン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com monograph
MedlinePlus a682542
胎児危険度分類
  • US: B
    法的規制
    • otc
    投与経路 Oral
    薬物動態データ
    生物学的利用能39.2%
    代謝Hepatic
    半減期21.3 hours
    排泄Renal
    識別
    CAS番号
    		 15686-51-8 チェック
    ATCコード D04AA14 (WHO) R06AA04 (WHO)
    PubChem CID: 26987
    IUPHAR/BPS 6063
    DrugBank DB00283 チェック
    ChemSpider 25129 チェック
    UNII 95QN29S1ID チェック
    KEGG D03535  チェック
    ChEBI CHEBI:3738 チェック
    ChEMBL CHEMBL1626 チェック
    化学的データ
    化学式C21H26ClNO
    分子量343.90 g·mol−1
    テンプレートを表示

    クレマスチン（Clemastine）は、第一世代のH1ヒスタミン拮抗薬である。他の第一世代抗ヒスタミン薬と同様に鎮静作用を持ち[1]、副作用として抗コリン作用がある[2]。1960年に特許を取得し、1967年に医療現場で使用されるようになった[3]。日本では1970年に販売開始された[4]:表紙。

    効能・効果

    • アレルギー性皮膚疾患（蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、瘙痒症）
    • アレルギー性鼻炎
    • 感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽[注 1]
    1. ↑ シロップ剤のみ

    花粉症やアレルギー症状（くしゃみ、鼻水、目の充血・痒み・涙など）の緩和に用いられる。蕁麻疹のかゆみや腫れの緩和にも使用される[5]。

    副作用

    重大な副作用には、痙攣、興奮、肝機能障害、黄疸が挙げられる[6][7]。

    過量投与は中枢神経系を抑制することも刺激することもある。中枢神経刺激は小児に多く見られ、興奮、幻覚、運動失調、協調運動障害、筋痙攣、アテトーゼ、高熱、チアノーゼ、痙攣、振戦、反射亢進（英語版）が生じる。これに続いて痙攣発作後（英語版）抑うつ状態や心肺停止が起こる事もある。その他の一般的な過量投与の症状としては、口渇、瞳孔散大、顔面紅潮、発熱などがある。成人の場合は通常、眠気や昏睡のような中枢神経抑制を引き起こす[要出典医学]。

    薬理

    消化管から速やかに吸収され、4時間で最高血中濃度に達する[4]。主に脱メチル化とグルクロン酸抱合によって代謝される[8]。CYP2D6の阻害剤であり[9]、このアイソザイムで代謝される他の薬剤と干渉する可能性がある。

    作用機序

    詳細は「第一世代抗ヒスタミン薬」を参照

    ヒスタミンH1受容体に競合的に結合することで、ヒスタミンによる症状を一時的に緩和する[10]。

    抗ヒスタミン薬としての作用に加え、FIASMA（英語版）（酸性スフィンゴミエリナーゼ（英語版）の機能的阻害剤）としても作用する[11]。

    参考資料

    1. ↑ Krouse J. H. (2008). “Allergic rhinitis—current pharmacotherapy”. Otolaryngol Clin North Am. 41: 347–358. doi:10.1016/j.otc.2007.11.014.
    2. ↑ “Clemastine”. DrugBank.com. 2021年6月12日閲覧。
    3. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 547. ISBN 9783527607495
    4. 1 2 “タベジール錠1mg／タベジール散0.1%／タベジール散1%　インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年6月12日閲覧。
    5. ↑ “Clemastine”. MedlinePlus. 2021年6月12日閲覧。
    6. ↑ “タベジール錠1mg／タベジール散0.1%／タベジール散1% 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年6月12日閲覧。
    7. ↑ “タベジールシロップ0.01% 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年6月12日閲覧。
    8. ↑ Tevell, Annica, et al. (2004). “Identification of some new clemastine metabolites in dog, horse, and human urine with liquid chromatography/tandem mass spectrometry”. Rapid communications in mass spectrometry 18 (19): 2267-2272. doi:10.1002/rcm.1622.
    9. ↑ Hamelin, Bettina A., et al. (1998). “In vitro characterization of cytochrome P450 2D6 inhibition by classic histamine H1 receptor antagonists”. Drug metabolism and disposition 26 (6): 536-539 2022年3月1日閲覧。.
    10. ↑ 『新しい疾患薬理学』Katsunori Iwasaki, Shōgo Tokuyama, 岩崎克典., 徳山尚吾.、南江堂、Tōkyō、2018年、223頁。ISBN 978-4-524-40335-6。OCLC 1030482447。
    11. ↑ “Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase”. PLOS ONE 6 (8): e23852. (2011). doi:10.1371/journal.pone.0023852. PMC 3166082. PMID 21909365.

    外部リンク