CYP2D6
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2F9Q, 3QM4, 3TBG, 3TDA, 4WNT, 4WNU, 4WNV, 4WNW, 4XRY, 4XRZ

識別子
記号CYP2D6, CPD6, CYP2D, CYP2D7AP, CYP2D7BP, CYP2D7P2, CYP2D8P2, CYP2DL1, CYPIID6, P450-DB1, P450C2D, P450DB1, cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6, Cytochrome P450 2D6
外部IDOMIM: 124030 MGI: 1929474 HomoloGene: 133550 GeneCards: CYP2D6
遺伝子の位置 (ヒト)
22番染色体 (ヒト)
染色体22番染色体 (ヒト)[1]
22番染色体 (ヒト)
CYP2D6遺伝子の位置
CYP2D6遺伝子の位置
バンドデータ無し開始点42,126,499 bp[1]
終点42,130,865 bp[1]
遺伝子の位置 (マウス)
15番染色体 (マウス)
染色体15番染色体 (マウス)[2]
15番染色体 (マウス)
CYP2D6遺伝子の位置
CYP2D6遺伝子の位置
バンドデータ無し開始点82,254,728 bp[2]
終点82,264,461 bp[2]
RNA発現パターン


さらなる参照発現データ
遺伝子オントロジー
分子機能• iron ion binding
• 金属イオン結合
• ヘム結合
• oxidoreductase activity, acting on paired donors, with incorporation or reduction of molecular oxygen
• 酸化還元酵素活性
• aromatase activity
• oxidoreductase activity, acting on paired donors, with incorporation or reduction of molecular oxygen, reduced flavin or flavoprotein as one donor, and incorporation of one atom of oxygen
• steroid hydroxylase activity
• モノオキシゲナーゼ活性
細胞の構成要素• オルガネラ膜
• endoplasmic reticulum membrane
• 膜
• intracellular membrane-bounded organelle
• 小胞体
• ミトコンドリア
• 細胞質
生物学的プロセス• ステロイド代謝プロセス
• アルカロイド代謝プロセス
• coumarin metabolic process
• 脂質代謝
• isoquinoline alkaloid metabolic process
• アルカロイド異化プロセス
• oxidative demethylation
• 複素環代謝プロセス
• negative regulation of binding
• monoterpenoid metabolic process
• 生体異物の代謝プロセス
• arachidonic acid metabolic process
• negative regulation of cellular organofluorine metabolic process
• long-chain fatty acid biosynthetic process
• 有機酸代謝プロセス
出典:Amigo / QuickGO
オルソログ
種ヒトマウス
Entrez
Ensembl
ENSG00000100197
ENSG00000275211
ENSG00000280905
ENSG00000282966
ENSG00000283284
UniProt
RefSeq
(mRNA)

NM_000106
NM_001025161

NM_001163472
NM_019823

RefSeq
(タンパク質)

NP_000097
NP_001020332

NP_001156944
NP_062797

場所
(UCSC)
Chr 22: 42.13 – 42.13 MbChr 22: 82.25 – 82.26 Mb
PubMed検索[3][4]
ウィキデータ
閲覧/編集 ヒト閲覧/編集 マウス

シトクロムP450 2D6 (CYP2D6) はシトクロムP450 (CYP) の分子種の一種であり、人体に存在する生体異物を代謝する酵素の主要なものの1つである。主要な薬剤としてはタモキシフェン、フルボキサミン、コデインなどがCYP2D6による代謝を受ける。またCYP2D6により生物活性化される生体内物質が多く有る。

代謝を受ける基質

CYP2D6により代謝を受ける主な物質は以下のとおりである。

CYP2D6の主な基質
基質反応
タモキシフェン4-水酸化
フルボキサミンO-脱メチル
ハロペリドールN-脱アルキル
プロプラノロール4-水酸化
コデインO-脱メチル

遺伝子多型

CYP2D6の変異遺伝子型として多くのものが知られるが、中でもCYP2D6*3、CYP2D6*4、CYP2D6*5 が酵素活性がない低代謝活性の遺伝子多型である。逆にCYP2D6*1X2、CYP2D6*2X2 というような遺伝子が重複した型では普通の人よりもCYP2D6の活性が高い。

リガンド

CYP2D6の選択的な基質、誘導剤および阻害剤の表を示す。薬剤の種類を記載している場合には、その種類の中でも例外がある可能性がある。

CYP2D6の阻害剤は、その力価(英語版)によって、次のように分類できる。

CYP2D6の選択的誘導剤、阻害剤および基質
基質
↑ は、CYP2D6による生体内活性化による
阻害誘導

強力

中等度

弱

力価不明

強力

脚注

[脚注の使い方]
  1. 1 2 3 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000100197、ENSG00000275211、ENSG00000280905、ENSG00000282966、ENSG00000283284、ENSG00000272532 - Ensembl, May 2017
  2. 1 2 3 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000061740 - Ensembl, May 2017
  3. ↑ Human PubMed Reference:
  4. ↑ Mouse PubMed Reference:
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 Flockhart DA (2007年). “Drug Interactions: Cytochrome P450 Drug Interaction Table”. Indiana University School of Medicine. December 25, 2008閲覧。
  6. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 FASS (drug formulary): Swedish environmental classification of pharmaceuticals Facts for prescribers (Fakta för förskrivare), retrieved July 2011
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  8. ↑ “Hydrocodone”. Drugbank. 14 June 2011閲覧。
  9. ↑ Hoskins JM, Carey LA, McLeod HL (August 2009). “CYP2D6 and tamoxifen: DNA matters in breast cancer”. Nat. Rev. Cancer 9 (8): 576–86. doi:10.1038/nrc2683. PMID 19629072.
  10. ↑ “Inhibition of CYP2D6 activity by bupropion”. J Clin Psychopharmacol 25 (3): 226–9. (June 2005). PMID 15876900.
  11. ↑ Zhang W, Ramamoorthy Y, Tyndale RF, Sellers EM (June 2003). “Interaction of buprenorphine and its metabolite norbuprenorphine with cytochromes p450 in vitro”. Drug Metab. Dispos. 31 (6): 768–72. doi:10.1124/dmd.31.6.768. PMID 12756210.
  12. 1 2 3 4 5 FASS, The Swedish official drug catalog > Kodein Recip Last reviewed 2008-04-08
  13. ↑ Cockshott ID (2004). “Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism”. Clin Pharmacokinet 43 (13): 855–78. doi:10.2165/00003088-200443130-00003. PMID 15509184.
  14. ↑ Foster BC, Sockovie ER, Vandenhoek S, Bellefeuille N, Drouin CE, Krantis A, Budzinski JW, Livesey J, and Arnason JT (2004). “In Vitro Activity of St. John's Wort Against Cytochrome P450 Isozymes and P-Glycoprotein”. Pharmaceutical Biology 42 (2): 159–169. doi:10.1080/13880200490512034.
  15. ↑ He N, Zhang WQ, Shockley D, Edeki T (February 2002). “Inhibitory effects of H1-antihistamines on CYP2D6- and CYP2C9-mediated drug metabolic reactions in human liver microsomes”. Eur. J. Clin. Pharmacol. 57 (12): 847–51. doi:10.1007/s00228-001-0399-0. PMID 11936702.

参考文献

関連項目

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