デノスマブ

デノスマブ^?

モノクローナル抗体
種類	全長抗体
原料	ヒト
抗原	RANK ligand
臨床データ
販売名	プラリア、ランマーク
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a610023
ライセンス	US FDA:リンク
胎児危険度分類	US: C
法的規制	US: ℞-only
投与経路	6ヶ月おきに皮下注
薬物動態データ
生物学的利用能	N/A
識別
CAS番号	615258-40-7
ATCコード	M05BX04 (WHO)
UNII	4EQZ6YO2HI
KEGG	D03684
ChEMBL	CHEMBL1237023
別名	AMG 162
化学的データ
化学式	C6404H9912N1724O2004S50
分子量	144.7 kDa
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デノスマブ(denosumab)は、RANKLを標的としたヒト型モノクローナル抗体製剤、分子標的治療薬。雪印およびAmgenが創製し、日本では第一三共から販売されている。

薬理

receptor activator of nuclear factor κB ligand（RANKL）は破骨細胞の分化・成熟・機能および生存を制御している^[1]。RANKLとデノスマブが結合することにより、破骨細胞へのシグナル伝達を抑制し、骨溶解を防ぐ。

適応

• 骨粗鬆症(製品名: プラリア皮下注60mgシリンジ)
• 関節リウマチに伴う骨びらんの進行抑制(同上)
• 多発性骨髄腫による骨病変および固形癌骨転移による骨病変(製品名: ランマーク皮下注120mg)^[2]
• 骨巨細胞腫(同上)

効果

• デノスマブとビスフォスフォネート注射剤であるゾレドロン酸を比較したところ、投与開始後1年における脊椎骨密度と大腿骨骨密度の平均変化量は、両剤間で有意差はみられなかった^[3]。

副作用

重篤な副作用として添付文書記載されているものは、低カルシウム血症、顎骨壊死・顎骨骨髄炎、アナフィラキシー、大腿骨転子下および近位大腿骨骨幹部の非定型骨折、重篤な皮膚感染症である。製品の種類により出現頻度が異なるため、詳細は各添付文書を参照すること。

・プラリア添付文書情報・ランマーク添付文書情報

低カルシウム血症を予防するためにカルシウム、ビタミンD、マグネシウムの合剤である「デノタス」を併用することがある。

出典

1. ↑ http://www.eisai.jp/medical/region/bone-joint/osteoporosis-gazou/0210v1n1/01.html
2. ↑ https://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/series/drug/update/201203/523951.html
3. ↑ Sheedy KC, et al. Comparison of the Efficacy, Adverse Effects and Cost of Zoledronic Acid and Denosumab In the Treatment of Osteoporosis. Endocr Pract. 2014 Nov 4: 1-11.