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ミコフェノール酸

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IUPAC命名法による物質名
臨床データ
発音 [ˌmaɪkoʊfɪˈnɒlɪk]
販売名 CellCept, Myfortic, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a601081
ライセンス EMA:リンク、US Daily Med:リンク
胎児危険度分類
    法的規制
    投与経路 By mouth, intravenous[7]
    薬物動態データ
    生物学的利用能72% (sodium),
    94% (mofetil)[8]
    血漿タンパク結合82–97%[8]
    代謝Liver[8]
    半減期17.9±6.5 hours[8]
    排泄Urine (93%),
    faeces (6%)[8]
    識別
    CAS番号
    		 24280-93-1 チェック
    ATCコード L04AA06 (WHO)
    PubChem CID: 446541
    IUPHAR/BPS 6832
    DrugBank DB01024 チェック
    ChemSpider 393865 チェック
    UNII HU9DX48N0T ×
    KEGG D05096  チェック
    ChEBI CHEBI:168396 チェック
    ChEMBL CHEMBL866 チェック
    別名 Mycophenolate sodium
    化学的データ
    化学式C17H20O6
    分子量320.34 g·mol−1
    テンプレートを表示

    ミコフェノール酸（ミコフェノールさん、Mycophenolic acid、MPA ）は、臓器移植後の拒絶反応の予防またはクローン病や狼瘡などの自己免疫疾患の治療に用いられる免疫抑制薬である[9][10]。具体的には、腎臓、心臓、肝臓の移植後に使用される[10]。投与法は経口または静脈への注射である[10]。製剤されたものにはミコフェノール酸ナトリウムとミコフェノール酸モフェチルがある[10]。日本ではモフェチルエステルのみが承認されている。

    一般的な副作用には、吐き気、感染症、下痢、などがあげられる[10]。その他の重度の副作用には、癌リスクの増加、進行性多巣性白質脳症、貧血、胃腸出血、などがあげられる[10]。妊娠中の人への使用は胎児に害を及ぼす可能性がある[10]。作用機序はリンパ球がグアノシンを生成するのに必要とするイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ（IMPDH）を阻害することによって機能する[10]。

    ミコフェノール酸は、1893年にイタリア人のバルトロメオ・ゴシオによって最初に発見された[11][12]。1945年と1968年に再発見された[12]。1990年代に免疫抑制作用が発見された後、1995年に米国で医薬品として承認された[10][11]。後発医薬品として入手できる[13]。

    出典

    1. 1 2 “Mycophenolate mofetil (CellCept) Use During Pregnancy”. Drugs.com (24 January 2020). 6 April 2020閲覧。
    2. ↑ “CellCept 1g/5ml powder for oral suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc) (27 February 2020). 22 October 2020閲覧。
    3. ↑ “Cellcept 250mg Capsules - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc) (17 June 2020). 22 October 2020閲覧。
    4. ↑ “Cellcept 500mg Film-Coated Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc). 22 October 2020閲覧。
    5. ↑ “CellCept- mycophenolate mofetil tablet, film coated CellCept- mycophenolate mofetil capsule CellCept- mycophenolate mofetil hydrochloride injection, powder, lyophilized, for solution CellCept- mycophenolate mofetil powder, for suspension”. DailyMed. 23 October 2020閲覧。
    6. ↑ “CellCept EPAR”. European Medicines Agency (EMA). 6 April 2020閲覧。
    7. ↑ (ドイツ語) Austria-Codex (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. (2007). pp. 1484–95. ISBN 978-3-85200-181-4
    8. 1 2 3 4 5 “CellCept” (PDF). TGA eBusiness Services. Roche Products Pty Limited (13 December 2012). 25 February 2014閲覧。
    9. ↑ “Systemic lupus erythematosus”. Lancet 369 (9561): 587–96. (February 2007). doi:10.1016/S0140-6736(07)60279-7. PMID 17307106.
    10. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 “Mycophenolate Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. 28 October 2019閲覧。
    11. 1 2 Schiff, Eugene R.; Maddrey, Willis C.; Sorrell, Michael F. (2011) (英語). Schiff's Diseases of the Liver. John Wiley & Sons. p. PT3219. ISBN 978-1-119-95048-6
    12. 1 2 Laskin, Allen I.; Bennett, Joan W.; Gadd, Geoffrey M. (2001) (英語). Advances in Applied Microbiology. Gulf Professional Publishing. p. 236. ISBN 978-0-12-002648-7
    13. ↑ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 826–827. ISBN 978-0-85711-338-2