読む 編集 履歴表示

3-ヒドロキシフェナゼパム

ウィキペディアから、無料の百科事典
コンテンツにスキップ

3-ヒドロキシフェナゼパム

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』
3-ヒドロキシフェナゼパム
臨床データ
ATCコード
  • None
法的地位
法的地位
識別子
CAS登録番号
PubChem
CID
ChemSpider
UNII
CompTox
Dashboard
(EPA)
化学的および物理的データ
化学式 C15H10BrClN2O2
分子量 365.61 g·mol−1
3D model
(JSmol)
テンプレートを表示

3-ヒドロキシフェナゼパム（英：3-Hydroxyphenazepam）は、睡眠作用、鎮静作用、抗不安作用、抗てんかん作用を有するベンゾジアゼピンである[1]。フェナゼパム（英語版）の活性代謝物であり[1][2]、ベンゾジアゼピンのプロドラッグであるシナゼパムの活性代謝物でもある[3]。フェナゼパムと比較すると、3-ヒドロキシフェナゼパムは筋弛緩作用が減少しているが、その他の点ではほぼ同等である[1]。他のベンゾジアゼピンと同様に、3-ヒドロキシフェナゼパムはGABAA受容体のベンゾジアゼピン部位の陽性アロステリック調節因子として振る舞い、EC50は10.3nMである[4][5][6]。デザイナードラッグとして販売されている[7][8][9][10]。

出典

[編集]
  1. 1 2 3 Drug dependence and emotional behavior: neurophysiological and neurochemical approaches. Consultants Bureau. (31 May 1986). ISBN 978-0-306-10984-3
  2. ↑ Thin Layer Chromatography in Drug Analysis. CRC Press. (20 December 2013). pp. 299–. ISBN 978-1-4665-0715-9
  3. ↑ “Elimination kinetics of the novel prodrug cinazepam possessing psychotropic activity in mice”. Pharmacological Reports 63 (5): 1093–1100. (2011). doi:10.1016/s1734-1140(11)70628-4. PMID 22180351.
  4. ↑ “Phenazepam Pre-Review Report”. World Health Organization (WHO) (2015年11月). 2016年5月12日閲覧。
  5. ↑ “Modulation of GABA-activated currents by phenazepam and its metabolites in isolated rat purkinje neurons”. Neurophysiology 32 (3): 192. (2000). doi:10.1007/BF02506568. ISSN 0090-2977.
  6. ↑ “Pharmacodynamical and Neuroreceptor Analysis of the Permeability of the Blood-Brain Barrier for Derivatives of 1,4-Benzodiazepine”. Neurophysiology 46 (3): 199–205. (2014). doi:10.1007/s11062-014-9429-2. ISSN 0090-2977.
  7. ↑ “3-hydroxyphenazepam”. New Synthetic Drugs Database. 2016年9月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年5月30日閲覧。
  8. ↑ “Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays”. Drug Testing and Analysis 9 (4): 640–645. (April 2017). doi:10.1002/dta.2003. PMID 27366870.
  9. ↑ “Characterization and in vitro phase I microsomal metabolism of designer benzodiazepines - an update comprising adinazolam, cloniprazepam, fonazepam, 3-hydroxyphenazepam, metizolam and nitrazolam”. Journal of Mass Spectrometry 51 (11): 1080–1089. (November 2016). Bibcode:2016JMSp...51.1080M. doi:10.1002/jms.3840. PMID 27535017.
  10. ↑ “Experimental versus theoretical log D7.4 , pKa and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances”. Drug Testing and Analysis 10 (8): 1258–1269. (March 2018). doi:10.1002/dta.2387. PMID 29582576.

関連項目

[編集]
「https://ja.wikipedia.org/w/index.php?title=3-ヒドロキシフェナゼパム&oldid=109680740」から取得