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アロプレグナノロン

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アロプレグナノロン
Skeletal formula of allopregnanolone
Ball-and-stick model of the allopregnanolone molecule
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Zulresso
Drugs.com monograph
MedlinePlus a619037
ライセンス US Daily Med:リンク
胎児危険度分類
  • US: N
    法的規制
    薬物動態データ
    生物学的利用能経口投与: 5%未満[3]
    血漿タンパク結合99%超[2]
    代謝Non-CYP450 (keto-reduction via aldo-keto reductases (AKR), glucuronidation via Glucuronosyltransferases (UGT), sulfation via sulfotransferases (SULT))[2]
    半減期9時間[2]
    排泄便: 47%[2]
    尿: 42%[2]
    識別
    別名 Brexanolone; Allo; AlloP; SAGE-547; SGE-102; 5α-Pregnan-3α-ol-20-one; 5α-Pregnane-3α-ol-20-one;[4][5][6][7][8] 3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one; 3α,5α-Tetrahydroprogesterone; 3α,5α-THP
    化学的データ
    化学式C21H34O2
    分子量318.50 g·mol−1
    物理的データ
    比旋光度 
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    アロプレグナノロン（英: Allopregnanolone）は、医薬品としても使用される天然ホルモンである[9][2]。医薬品としてはブレキサノロン（英: Brexanolone）として知られており、商品名の ズルレッソ（英: Zulresso）で販売されており、産後うつ病の治療に用いられる[2]。医師の監督下で60時間にわたって静脈内注射によって投与される[2]。

    一般的な副作用には、眠気、口渇、のぼせ、意識消失などがあげられる[2]。その他の副作用には、自殺念慮があげられる[2]。妊娠中の人への使用は、胎児に悪影響を及ぼすおそれがある[2]。アロプレグナノロンは神経ステロイドであり、 GABA A受容体の陽性のアロステリックモジュレーターとして作用する[2]。

    ブレキサノロンは、2019年に米国で医薬品として承認された[2]。2022年の時点のヨーロッパや英国では承認されていない[10]。米国では、2019年時点で1コースの投薬にかかる費用は、34,000米ドルである[11]。長い管理時間、費用、および入院の必要性などから、利用のしにくさに関する懸念が生じている[11]。

    出典

    1. ↑ “DEA Schedules Postpartum Depression Treatment Zulresso”. Monthly Prescribing Reference (17 June 2019). 3 September 2019時点のオリジナルよりアーカイブ。24 November 2019閲覧。
    2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 “Zulresso- brexanolone injection, solution”. DailyMed (18 November 2019). 2 July 2019時点のオリジナルよりアーカイブ。23 November 2019閲覧。
    3. ↑ “Brexanolone: First Global Approval”. Drugs 79 (7): 779–783. (May 2019). doi:10.1007/s40265-019-01121-0. PMID 31006078.
    4. ↑ “5α-Pregnane-3α-ol-20-one Identified as an Active Molecular Species of Steroid Anesthetic in Brain”. Anesthesiology 73. (September 1990). doi:10.1097/00000542-199009001-00702.
    5. ↑ “Progesterone biotransformation by plant cell suspension cultures”. Applied and Environmental Microbiology 36 (2): 213–6. (August 1978). Bibcode: 1978ApEnM..36..213Y. doi:10.1128/AEM.36.2.213-216.1978. PMC 291203. PMID 697360.
    6. ↑ “Binding activity of 5alpha-reduced gestagens to the progestin receptor from African elephant (Loxodonta africana)”. General and Comparative Endocrinology 105 (2): 164–7. (February 1997). doi:10.1006/gcen.1996.6813. PMID 9038248.
    7. ↑ “Olanzapine and progesterone have dose-dependent and additive effects to enhance lordosis and progestin concentrations of rats”. Physiology & Behavior 76 (1): 151–8. (May 2002). doi:10.1016/s0031-9384(02)00689-3. PMID 12175598.
    8. ↑ “Steroid 5alpha-reductase 1 promotes 5alpha-androstane-3alpha,17beta-diol synthesis in immature mouse testes by two pathways”. Molecular and Cellular Endocrinology 222 (1–2): 113–20. (July 2004). doi:10.1016/j.mce.2004.04.009. PMID 15249131.
    9. ↑ Neurosteroids: endogenous role in the human brain and therapeutic potentials. Progress in Brain Research. 186. (2010). 113–37. doi:10.1016/B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889
    10. ↑ “Brexanolone”. SPS - Specialist Pharmacy Service (21 January 2016). 1 November 2019時点のオリジナルよりアーカイブ。11 January 2022閲覧。
    11. 1 2 “New Postpartum Depression Drug Could Be Hard To Access For Moms Most In Need”. NPR. (21 March 2019). オリジナルの21 March 2019時点におけるアーカイブ。 vanc22 March 2019閲覧。